CarlR.Thornfeldt
CarlR.Thornfeldt
翻译：梅鹤祥、姜义华
CarlR.Thornfeldt
审校：谈益妹许德田
CarlR.Thornfeldt
本章概要●用于外用产品中的植物性成分约有种●草药小分子次级代谢物成分能够产生临床活性●受环境和工艺因素的影响，开发草本配方的产品极其复杂而且功能设计的可预见性低●24种草药外用曾导致安全问题●在美国市场，前五位的本草植物分别是银杏、圣约翰草、人参、蒜和紫锥菊●41种用于光老化的植物在临床上开展过双盲测试
接上文……银杏
银杏是美国市场上销售量最大的草药，年的销售额大约1.5亿美元。银杏是一种传统上用来改善特应性皮炎、皮肤溃疡、冻疮、雷诺氏综合征、静脉曲张、血管灌注不足和疥疮等皮肤症状。临床试验已经证明银杏对外周血管性疾病和雷诺氏综合征有效，一项开放性研究还提示对治疗白癜风有效。
银杏含有芦丁、槲皮素和其他的黄酮类，以及原花青素和银杏内酯等萜类成分。这些成分有抗氧化和抗炎效果，同时具有血管舒张和强健血管作用，因此能够增加血流量。银杏还能调控神经递质和糖皮质激素的合成。该草药具有抗细菌和真菌、抗革兰氏阳性菌和寄生虫等作用（JellinandGregory）。银杏对皮肤的不良反应包括泛发性红斑性脓疱病、史蒂芬森-约翰逊综合征以及接触性过敏反应等。同时，它与漆树类、芒果及腰果树有交叉反应。另妊娠期女性应避免接触该草药（Auger，JellinandGregory，ThornfeldtandBourne）。
圣约翰草
圣约翰草（贯叶连翘，Hypericumperoratum）是美国市场上销售量第二的草药，销售额超过1亿美元。临床证明，该草药具有抗葡萄球菌、抗炎、及促进淋巴细胞活性等作用，因此具有愈合伤口的功能。在民间医学中，口服或外用治疗皮炎、虫咬、烧伤和白癜风，一项临床测试结果显示其对伤口愈合有效。
该草药的基本功效是通过其成分金丝桃素、贯叶连翘素及其他神经递质调节剂等实现的。其他活性成分还包括黄酮，如槲皮素、原花青素（OPCs）,口山酮，酰基间苯三酚、挥发油，咖啡酸衍生物以及金丝桃素等蒽类成分。
主要的副作用包括致死、干燥综合征（Sj?genssyndrome），以及辐射复发性皮炎和光毒性反应发生率较高。孕期应避免使用圣约翰草（Auger，JellinandGregory，ThornfeldtandBourne,Yarnelletal,）。
人参
三种人参的总销售额达到万美元。其中功能最佳的是西伯利亚人参（刺五加）；然而，美国的西洋参比人参的使用更普遍。人参中的主要活性组分是甾体皂甙类，即人参皂甙、多糖、多烯类；木质素、香豆素、甾体类和咖啡酸只存在于刺五加中。这些功效性成分有增强免疫、抗炎和抗糖基化作用。刺五加还有抗氧化和抗病毒活性，口服刺五加可以有效治疗单纯疱疹II（HerpesSimplexII）。在一项开放临床试验中还证明局部使用人参能够促进毛发生长。
人参还有潜在的防止光老化作用。体外试验表明，人参能促进成纤维细胞合成I型胶原蛋白。人体测试证实人参皂甙可抑制环氧合酶-2（cyclooxygenase-2,COX-2）、核因子-κB（nuclearfactorkappaB，NF-?B）、激活蛋白-1和抑制黑色素生成，同时还促进透明质酸、表皮生长因子和基质质金属蛋白酶I（matrixmetalloproteinaseI，MMP-1）的合成，以及促进一氧化氮（NO）的释放。
有少数报道外用人参面霜导致阴道流血的临床案例。几乎未见史蒂文森-约翰逊综合征、过敏反应及死亡等事件发生。孕期禁用。（Auger，JellinandGregory，ThornfeldtandBourne）。
大蒜
蒜类制剂与人参制剂同处销售量的前三位。该植物的主要功能来自大蒜素，以烷基半胱氨酸亚砜为主，它不仅具有治疗作用，也有浓烈的特征性气味。其他组分还包括多糖类、皂甙类和维生素A、B2及维生素C。大蒜素有高效的抗氧化性和增强免疫作用。氧化过的大蒜素由于有抑制高级糖化终末产物的作用，所以能够抗光老化（Dehghanietal.）。
大蒜具有和多种抗生素类似的抑制革兰氏阳性及革兰氏阴性菌的抗菌作用。它有和制霉素相同的抗酵母活性，对皮肤真菌的抑制效果甚至比市售的7种抗真菌药物更优秀，所以可有效治疗真菌感染。大蒜素能够抑制包括单纯疱疹病毒在内的6种病毒。在一项临床测试中发现大蒜素两周内可以有效治疗皮肤疣，甚至对治疗鸡眼也非常有效。
局部使用大蒜素极少诱发皮炎、水疱、溃疡及瘢痕，曾有报道发生皮肤敏感、荨麻疹/血管性水肿。孕期和哺乳期避免使用。（Auger，JellinandGregory，ThornfeldtandBourne）。
紫松菊（紫锥菊）
这种植物的销售额约万美元，居第5位。狭叶紫松果菊是苏族印第安人的传统草药，因为有抗菌和止痛作用，所以不仅用来治疗蛇咬伤和创伤，还用于治疗虫咬皮炎、淋病、麻疹以及脓肿和溃疡。另外两种紫松果菊分别是苍白紫锥菊和松果菊。
苍白紫锥菊含有免疫促进作用的多糖、糖蛋白、黄酮、咖啡类、阿魏酸衍生物、挥发油、烷硫胺类、多烯及吡咯啶烷基生物碱等成分。白松果菊和紫松果菊不含糖蛋白和吡咯啶烷基生物碱，其他的成分与紫锥菊相同。
这些成分对健康人群未表现出免疫增效作用。但这三种紫松果菊都有免疫促进、保护III型胶原蛋白及抗氧化活性。通过防止紫外对胶原蛋白的损伤以及对透明质酸酶的抑制作用，紫松果菊有确切的的光老化治疗作用。这三种紫松果菊对多种细菌、病毒和真菌有细胞毒性。
德国食品药品委员会（TheGermanCommissionE）批准紫锥菊用于治疗口腔炎、创伤、烧伤及防治感染等。研究还进一步确认对治疗银屑病、单纯疱疹病毒和阴道念珠菌有效。
约有10%使用紫锥菊类产品的特应性患者会发生局部过敏反应。口服这类制剂的儿童约7%会发生过敏性皮疹。同时这类植物与豚草、菊花、金盏花及雏菊会发生交叉反应。孕期使用未见不良反应（Auger，JellinandGregory，Yarnelletal）。
锯棕榈
锯棕榈产品的销售额约万美元。该植物的主要成分包括甾醇、糖苷、类黄酮、挥发油、游离脂肪酸以及多糖类。有资料证明它具有抗雄激素、抗刺激素、抗炎、抗增生、抗渗出等效果。锯棕榈是民间用来治疗皮炎、粘膜炎、癌症和脱发症的传统草药。它可抑制5-α-还原酶、肿瘤坏死因子（TNF-α）、白介素-1（IL-1?）、脂氧合酶（lipoxygenase，LPA）和（环氧合酶cyclooxygenase-2，COX-2）等介质。在一项研究中，20名受试者局部使用锯齿棕与其他2种草药的复合制剂，可显著降低皮脂分泌。口服锯棕榈褐?-谷甾醇的复合制剂，能有效治疗雄激素源性脱发。孕期和哺乳期避免使用。（Auger，JellinandGregory）。
卡佤胡椒
也被称作醉椒根，该草药产品和豆类产品的销售额同为接近万美元。传统上该草药制剂被用来预防癌症、治疗炎症、性病和结核病。局部使用可治疗脓肿、溃疡、创伤和麻风病。它的抗炎、抗菌、抗真菌、止痛效果主要依赖于卡佤内酯、醉椒素和胡椒查尔酮A、B。这几种活性成分能够抑制环氧合酶-1（COX-1）和环氧合酶-2（COX-2），迄今尚未对其进行光老化方面的研究。卡佤的皮肤副作用包括过敏性皮炎、荨麻疹以及干燥综合征（Sj?genssyndrome）。孕期和哺乳期避免使用。(Auger,JellinandGregory,Greenwaldetal)。
蔓越莓
欧洲越桔或蔓越莓作为传统草药用于治疗败血症、癌症、发烧及微生物感染。它对格兰氏阴性和格兰氏阳性致病菌有效。蔓越莓的活性成分包括花青素、鞣花单宁酸、三萜类、槲皮素、马来酸、水杨酸和抗坏血酸、维生素E、?-胡萝卜素和谷胱甘肽。因此，具有重要的临床抗炎和抗氧化意义。目前尚未对该草药在临床上开展抗光老化作用的研究。对阿司匹林敏感的人应避免接触蔓越莓（Auger，JellinandGregory）。
葡萄
葡萄的活性成分包括黄酮槲皮素、单宁、单分子儿茶素、原花青素多聚物、白藜芦醇、维生素E和果酸等。这些活性成分通过细胞毒性和诱导细胞凋亡作用而产生抗肿瘤作用，同时还有抗组胺、抗炎、抗氧化和扩张血管的作用。它还能抑制基质金属蛋白酶，从而稳定胶原蛋白。葡萄具有50倍于维生素C或维生素E的高效抗氧化作用。一项临床测试证明，口服葡萄制剂6个月能够减少黄褐斑。在口服抗衰老制剂中，将葡萄和其他6种活性成分一起使用，6个月后能改善皮肤的紧致性。红葡萄酒所含的黄酮约是白葡萄酒的10倍。含白藜芦醇最高、抗氧化作用最强的葡萄酒是加尔纳葡萄酒（Granache或Garnacha）。
葡萄提取物能够治疗过敏性鼻炎，促进伤口愈合、口腔溃疡、改善慢性静脉曲张。有一例关于葡萄皮导致的非致命性过敏反应的报道。（Baumann，Greenwaldetal.,JellinandGregory,Yamakoshietal）。
菌菇类
菌菇种类多达余种，其中已经证明具有药用价值的有25种，大多是亚洲的传统草药。人们熟悉的种类包括松茸、冬虫夏草、云芝等（注：请保留拉丁文名）在日本被称作Reishi的菌菇类包括中国仙草灵芝、舞茸、金针菇和香菇。日本的癌症死亡率最低，而饮食中摄入菌菇的量最高。蘑菇提取物含有多糖，如β-葡聚糖，以及腺苷等肽类，三萜类、蛋白酶抑制剂和鞘脂类等成分。MMP-1和激动蛋白-1可被多数的菌菇所抑制，这提示菌菇有防止光老化的效果，同时伴有抗炎、抗氧化及抗肿瘤作用。同时它们还表现出抗人类免疫缺陷病毒（humanimmunodeficiencyvirus，HIV）和抗带状疱疹病毒的活性。菌菇能同时抑制革兰氏阳性和阴性菌，并且能激活自然杀伤（naturalkiller，NK）细胞。
一组的开放试验显示，针对37例女性受试者使用舞茸和小麦蛋白复合制剂，8周后的表皮光老化参数和按压回弹指标与基准值相比有明显改善。另一项临床试验使用舞茸（1天3次，mg）综合征联合克罗米芬治疗多囊卵巢，作为促排卵剂提升了排卵率。
香菇在紫外线照射下成为维生素D的丰富资源。一项双盲、随机、对照的临床测试中，香菇连同其它9种草本组合分别相比于生长因子精华、维生素C/维生素E混合制剂，每日二次，使用1周后皱纹显著减少[RizerandThornfeldt,待发表]。
黑升麻
黑升麻是治疗痤疮、皮肤疣、咬伤以及驱虫和改善皮肤状况的传统草药。由于含有水杨酸、咖啡酸、单宁、长链脂肪酸三萜甙类、蜂斗菜酸和植物甾醇等，所以黑升麻有雌激素样作用和抗炎效果。它还可以抑制乳腺癌、前列腺癌细胞以及抗艾滋病毒（HIV）作用。
在一项12名受试者的临床试验中，将黑升麻和维生素C及转化生长因子-β（transforminggrowthfactor-beta，TGF–β）联合使用3个月，发现具有改善皱纹的效果（JellinandGregory,VanWykandWink）。
咖啡
咖啡可制成三种产品：种子制得咖啡豆，果子制得咖啡果，果子烘烤至黑色制得咖啡碳。咖啡的活性成分包括咖啡因、可可碱、茶碱、阿魏酸、二萜类、植物雌激素、原花青素、糖类和镁盐。这些化合物有光保护、抗肿瘤、抗炎和抗氧化功能。咖啡因本身也表现出改善皮肤细纹和粗糙度的效果。
咖啡果提取物由未成熟的咖啡果制得。新的烘焙技术能够保留其活性分子。以咖啡果作为唯一的活性物，对20名受试者开展双盲测试，统计结果显示，与基准值相比，对细纹和皱纹有20%的改善作用。在另一组针对10名女性的测试中，与空白组对比，对细纹和皱纹有25%的显著性改善效果，而且能够降低15%的色沉。
副作用包括3例直肠灌肠死亡，昏迷、中风及IgE过敏反应较少见。（Cohen，JellinandGregory，VanWykandWink）。
其他
有两种水果，由于被观察到有非常强的延年益寿作用，正变得越来越受欢迎。它们正被越来越多地应用到护肤品中。夏朗德甜瓜（一种网纹瓜，Meloreticulatus）含有最高含量的过氧化物岐化酶（一种最强的抗氧化酶），而且还有大量的维生素A、B和C。在双盲测试中，将夏朗德甜瓜和9种其他的草药联合使用，一日两次，连续使用一周后，与生长因子组及维生素C/维生素E组对比，能显著减少皱纹（RizerandThornfeldt,pendingpublication;Milesietal.）。
瑞士欧蒂乐苹果已被用到余种药妆产品中，这些都是基于干细胞的长寿。在一项10人参加的研究中，连续使用3个月的结果显示，皱纹可降低25%。当与其他4种抗衰老活性成分联合使用时，改善光老化皮肤状况有显著的统计学意义（Farrisetal.,Sadick）。
下列一组草药的组合已有市售的混合物。通过6项前瞻性双盲、对比临床试验，此配方治疗皮肤光老化的效果明显优于处方药0.05%的维甲酸及12%的氨化乳酸制剂(p0.05)，在4项其他临床测试中也得到同样的结果。[待发表]（JellinandGregory，ThornfeldtandSiglerab）。这是一组包含三种屏障修复和5种抗炎作用的草药的独特配方对，角质渗透屏障和修复进行了优化，组分包括藏红花、鳄梨油和一种特定比例的亚麻籽油。通过调整亚麻籽油、藏红花油、苹果提取物、椰枣提取物、绣线菊籽油、白柳皮提取物以及野玫瑰籽油的比例来调节表皮炎症因子的水平。
白柳皮
柳树有若干不同的种类，但白柳由于是最主要的水杨酸类成分的来源而最为知名。白柳还含有丰富的单宁和黄酮类，因此具有抗炎、止痛、退热、角质剥脱等作用。它能够环氧合酶（cyclooxygenase，COX）和脂氧化酶（lipoxygenase，LPA），减少前列腺素（Prostaglandin，PG）、。抗氧化是这种作用机制下的附加功能。水杨苷是水杨酸的前体化合物，占白柳皮的1%，其他的甙类占12%。2.76倍水杨苷的用量可达到阿司匹林同等的治疗效果。通过两组随机双盲临床对比测试，已经证实无论是和处方药还是和非处方药相比，白柳皮提取物外用制剂对光老化治疗都有作用，其中一项测试证实，经12周连续使用，能够减少42%的细纹(ThornfeldtandSiglera)。
10%的白柳皮提取物制剂比1%的水杨酸抗炎效果更好，刺激性更低。该草药是民间用来治疗痤疮和银屑病的传统药物。对阿司匹林过敏的人群对该草药也可能发生过敏反应，同时禁止用于儿童的病毒感染，哺乳期口服也不安全。（JellinandGredory，ThornfeldtandSiglerb）。
苹果
苹果不仅有较高含量的黄酮类如槲皮素和根皮素，还含有马来酸、琥珀酸、乳酸和柠檬酸等，以及植物甾醇，维生素B和C、类胡萝卜素、单宁、咖啡酰奎宁酸和芳香成分己醛、丁酸乙酯。以上成分使之具有提亮肤色、抗菌、抗组胺、抗炎、抗氧化和抗肿瘤作用（ThornfeldtandSiglera）。
枣椰果实
枣椰果实含有蔗糖、植物甾醇类、无色原花色素类以及黄酮类，如槲皮素，这些成分有抗炎、抗氧化、抗菌等活性。一组双盲测试证实，与空白组相比，枣椰子能够对减少眼周细纹有显著效果（Bauzaetal，）。在另外一项双盲对照临床测试中，与空白组对比，枣椰子与白柳皮及绣线菊籽油提取物组合能够使眼周皱纹减少42%。
亚麻籽
亚麻仁是w-3必需脂肪酸亚麻酸最丰富的植物来源，其木质素的含量是大豆的倍。上述成分使之具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤及雌激素样作用。在与琉璃苣油对比的一项双盲临床测试中，45名受试者分别口服两种物质，服用亚麻籽油组能够显著降低红斑、脱屑和粗糙度，同时皮肤水分和屏障功能都得到了改善（JellinandGregory,ThornfeldtandSiglera）。
白池花
白池花籽油的单不饱和脂肪酸含量比橄榄油更丰富，同时也是植物性DHA（一种必需脂肪酸）最丰富的来源。这些成分使之具有抗炎和抗肿瘤活性。DHA是合成乙酰胆碱的关键前体，乙酰胆碱能够通过活化伸缩性纤维蛋白提高皮肤的紧致性(JellinandGregory,ThornfeldtandSiglera,b)。
狗牙蔷薇
狗牙蔷薇含有丰富的维生素C、马来酸和柠檬酸、果胶、香茅醇、香叶醇、橙花醇、芳樟醇和柠檬醛、原花青素和单宁等成分（JellinandGregory，ThornfeldtandSiglera）。
红花
藏红花油含高浓度的亚油酸，具有抑制表皮炎症反应、抗菌和抗寄生虫活性。同时还能够保持角质层的弱酸性。藏红花油能够抑制基质金属蛋白酶（matrixmetalloproteinase，MMP）2、9和黑素生成，从而减少光老化。（JellinandGregory，ThornfeldtandSiglera,b）。
鳄梨
鳄梨（牛油果）含有丰富的亚油酸、甾醇类、矿物质和维生素B、C和E。有资料记载鳄梨具有抗衰老、抗炎、抗氧化和屏障修复作用(JellinandGregory,ThornfeldtandSiglera)。
结论
自年以来，陆续有19项针对应用到功能化妆妆品中植物成分的临床测试或综述发表在一些主要的科技期刊上，或者以海报的形式在学术会议期间与同行们交流（ListedinDraelos）。人们追求皮肤青春永驻的梦想如此强烈，以至于即使是在科技如此发达的当下，一些随波逐流的人们也轻易相信伪科学去购买“蛇油”（译者济：snakeoil，早期有声称含有蛇油但实际不含蛇油的搽油产品，后来英文中借以指代“名不符实”之意）产品。尽管有令人信服的研究已经证实一些草药提取物能够实现这一梦想，但必须要在应用于抗光老化治疗前。对这些提取物需要进行正确的产品开发、配方稳定性考察和临床测试，并对上市产品进行安全性测试。
参考文献
略……
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